信帆生物：注意！他克莫司不宜使用過多

    他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是從(cong) 鏈黴菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發酵產(chan) 物，其化學結構屬23元大環內(nei) 酯類抗生素。為(wei) 一種強力的新型免疫抑製劑，主要通過抑製白介素-2（L-2）的釋放，全麵抑製T淋巴細胞的作用，較環孢素（CsA）強100倍。近年來，作為(wei) 肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個(ge) 國家上市。研究實驗表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應用有很好的療效。同時FK506在治療特應性皮炎（AD）、係統性紅斑狼瘡（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發揮著積極的作用。
   在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與(yu) 細胞性蛋白質（FKBP12）相結合，而在細胞內(nei) 蓄積產(chan) 生效用。FKBP12-他克莫司複合物會(hui) 專(zhuan) 一性地結合以及抑製calcinurin，其會(hui) 抑製T細胞中所產(chan) 生鈣離子依賴型訊息傳(chuan) 導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑製的藥物，其活性在體(ti) 外及體(ti) 內(nei) 實驗中都已被證實。本藥抑製形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑製T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會(hui) 抑製如白介素-2、白介素-3及γ-幹擾素等淋巴因子的生成與(yu) 白介素-2受體(ti) 的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質（FKBP）所產(chan) 生，此蛋白質也會(hui) 造成該化合物累積在細胞間。在體(ti) 內(nei) 試驗中發現，本藥顯示出對肝髒及腎髒移植有效。
    由於(yu) 大部分用藥者存在有嚴(yan) 重的疾病和同時並用許多其它藥物，常很難確定與(yu) 免疫抑製藥物有關(guan) 之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，並且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體(ti) 係統及其發生頻率來編排的。心血管係統 - 經常性：高血壓。偶發生：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心髒擴大、心跳緩慢.
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