國外科學家深入解析多種藥物與細胞表麵受體互作的機製

近日一項刊登於(yu) 雜誌Nature上的研究論文中，來自巴塞爾大學的研究者同瑞士保羅謝勒研究所(Paul Scherrer Institute)的研究者合作闡明了當藥物作用時細胞表麵受體(ti) 結構如何發生結構改變，以及這種結構上的改變如何將信號傳(chuan) 遞到細胞內(nei) 部。

多種藥物比如可以阻斷高血壓的β-受體(ti) 阻斷劑，其都可以結合細胞表麵的G蛋白偶聯受體(ti) ，藥物的結合可以將信號傳(chuan) 輸到細胞內(nei) 部，盡管這些細胞表麵受體(ti) 結構的改變已經被科學家們(men) 所闡明，但科學家們(men) 仍然並不清楚信號是如何被傳(chuan) 輸到細胞背部的。為(wei) 了更好地理解信號的轉導功能，本文對名為(wei) β1-腎上腺素能受體(ti) 的受體(ti) 蛋白進行了研究，利用核磁共振波譜法技術，研究者分析了這種受體(ti) 對多種藥物的反應情況。

β1-腎上腺素能受體(ti) 是一種嵌合入心肌細胞膜中的蛋白，其可以將細胞外藥物分子的結合轉化成為(wei) 胞內(nei) 蛋白的激活；比如去甲腎上腺素可以誘導細胞內(nei) 的信號級聯反應，zui終增加心率和血壓，而所謂的β-受體(ti) 阻斷劑則可以通過抑製激素結合到腎上腺素能受體(ti) 上來抑製這些效應，從(cong) 而降低心率。文章*作者Shin Isogai說道，我們(men) 利用高分辨率的核磁共振波譜技術分析了β1-腎上腺素能受體(ti) 結合多種藥物後的結構改變情況，zui終清楚觀察到了受體(ti) 識別結合配偶體(ti) 的機製，同時也發現了受體(ti) 的結構改變情況，解析了如何通過改變結構來講細胞外信號傳(chuan) 輸到胞內(nei) 。

如今研究人員可以利用多種新型技術來研究受體(ti) 的改變及其單一氨基酸的功能，未來他們(men) 將通過更加深入的研究來利用核磁共振波譜技術進行新型藥物的篩選及藥物開發研究工作。